Ксарелто (Xarelto) — антикоагулянт прямого действия. Это значит, что он подавляет активацию тромбоцитов, и поэтому его назначают, когда необходимо лечение и предотвращение тромбозов, тромбоэмболий, инфаркта миокарда. Врач может выписать Ксарелто после диагностики и исключения противопоказаний, список которых внушительный. В 2019 году Ксарелто не включен в список льготных лекарств, утвержденный Министерством здравоохранения РФ.
Рисунок 1 — Препарат Ксарелто
Показания к применению Ксарелто
Итак, таблетки Ксарелто, покрытые пленочной оболочкой, в зависимости от содержащейся в них дозы активного компонента (2,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг), показаны для применения в случаях:
2,5 мг
профилактика смертности из-за сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда у больных после острого коронарного синдрома (ОКС), сопровождавшегося повышением кардиоспецифических биомаркеров;
10 мг
профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов при проведении обширных ортопедических оперативных вмешательств на ногах;
15 мг и 20 мг
- лечение и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА);
- профилактика системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ривароксабану или другому компоненту препарата;
- активные кровотечения (например, внутричерепное кровоизлияние, желудочно-кишечное кровотечение);
- заболевания печени, протекающие с коагулопатией, в т.ч. цирроз печени и нарушения функции печени класса B и C по классификации Чайлд-Пью;
- почечная недостаточность тяжелой степени при КК <15 мл/мин;
- лечение ОКС при помощи антиагрегантов у пациентов, перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку;
- сопутствующая терапия другими антикоагулянтами, кроме случаев перехода с или на ривароксабан или при применении нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для обеспечения функционирования центрального венозного или артериального катетера;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Противопоказания
По инструкции «Ксарелто» противопоказан при:
- Возрасте до восемнадцати лет.
- Тяжелой почечной недостаточности.
- Повышенной чувствительности к активному веществу (ривароксабану) или любым другим веществам, которые содержатся в таблетках.
- Непереносимости галактозы или лактозы наследственного характера.
- Состояниях, при которых наблюдается высокий риск больших кровотечений.
- Болезнях печени, при которых наблюдается коагулопатия.
- Беременности и лактационном периоде.
- Сопутствующем лечении с помощью каких-либо других антикоагулянтов.
- Внутричерепных, желудочно-кишечных или других кровотечениях.
Побочные эффекты
Лечение «Ксарелто» может вызвать различные нежелательные явления, затрагивающие практически все органы и системы. При этом часто они проявляются в умеренной степени.
К побочным эффектам относятся:
- тахикардия, артериальная гипотензия;
- кровоизлияния после процедур, в том числе послеоперационная анемия и кровотечение из ран;
- тромбоцитемия, повышение содержания тромбоцитов;
- локальная отечность, ухудшение общего самочувствие, лихорадка, аллергические реакции и так далее;
- кровотечения из ЖКТ, носа, гематурия, кровоизлияние из половых путей;
- головокружение, головная боль, краткосрочная потеря сознания;
- анемия;
- запор, диарея, боли и дискомфорт в области живота, диспепсия, сухость ротовой полости;
- тошнота, трансаминаз, повышение активности ГГТ.
Какие у лекарства «Ксарелто» аналоги
Для терапии тромбозов и эмболий назначают аналоги:
Цена
Средняя цена «Ксарелто», таблетки (Москва) составляет 1360 рублей. В Киеве купить препарат можно за 560 гривен, в Казахстане — за 69800 тенге. В Минске лекарство стоит 51 — 202 бел. рублей.
Отзывы
В основном в отзывах о «Ксарелто» пациенты обсуждают риск активного или скрытого кровотечения, затрагивающего любые ткани или органы, что часто приводит к анемии постгеморрагического характера. При этом пациенты говорят о нередких геморрагических осложнениях в виде: слабости, головокружения, бледности, одышки, отечности и так далее.
Метки: сердечное, сосудистое
Дозы и способ применения Ксарелто
«Как долго можно принимать Ксарелто?”, «Какова дозировка и способ применения?” — эти вопросы неизбежно возникают при покупке лекарства. Прием и продолжительность терапии зависят от дозы лекарства, которая выписана специалистом.
Рисунок 2 — Таблетки Ксарелто
2,5 мг
Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 2 раза в сутки вне зависимости от приема пищи. Пациентам после ОКС дополнительно следует принимать по 75-100 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК) в день или 75-100 мг АСК в сочетании с 75 мг клопидогрела или со стандартной суточной дозой тиклопидина.
Продолжительность терапии – 1 год, с возможным продлением в отдельных случаях еще на год.
10 мг
Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 1 раз в день вне зависимости от приема пищи. Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях продолжительность терапии составляет:
- тазобедренный сустав – 5 недель;
- коленный сустав – 2 недели.
При пропуске лекарства, в следующий запланированный прием пациент принимает 1 таблетку: 2,5 мг или 10 мг в соответствии с режимом дозирования.
15 мг и 20 мг
Таблетка принимается внутрь из расчета 1 шт. 1 раз в день после еды. Максимальная суточная доза – 20 мг. Лечение Ксарелто в дозировке 15 и 20 мг проводится, пока эффективность терапии превышает риск возможных осложнений.
Если прием дозы препарата пропущен, то следующая принимается немедленно. На следующий день можно продолжить регулярный прием.
При лечении острого ТГВ или ТЭЛА дозировка составляет 15 мг 2 раза в день на протяжении первых 3 недель, далее для профилактики рецидивов и лечения ТГВ и ТЭЛА пациенты принимают по 20 мг препарата 1 раз в день. Максимальная суточная доза: в первые 3 недели терапии – 30 мг; при дальнейшем лечении – 20 мг. Длительность терапии определяется в индивидуальном порядке после оценивания пользы лечения с возможным риском возникновения кровотечения, но не может составлять менее 3 месяцев.
При пропуске приема дозы следует немедленно принять таблетку Ксарелто и продолжить регулярно принимать препарат на следующий день (не удваивать дозу!).
Можно ли делить таблетку Ксарелто пополам?
Рисунок 3 — Что будет если поделить таблетку Ксарелто пополам?
При покупке Ксарелто можно столкнуться с отсутствием нужной дозировки, чаще это касается таблеток 10 мг и 20 мг. Возникает резонный вопрос: «Можно ли делить таблетку Ксарелто пополам?” В инструкции к препарату указан случай невозможности проглотить таблетку, тогда ее можно раскрошить и смешать с водой или жидкой пищей. Также, подобный способ приемлем при введении лекарственного средства через желудочный зонд. Но фармацевты разрешают и деление таблетки в 20 мг по риске на равные дозы по 10 мг.
Ксарелто при беременности
В результате лабораторных исследованиях выявлена интоксикация организма будущей матери и ребенка. Ривароксабан (активный компонент Ксарелто) проникает через плаценту и провоцирует кровотечение. Что касается периода грудного вскармливания, то ривароксабан выделяется с молоком. То есть прием Ксарелто показан только, когда период лактации завершился.
Ксарелто и алкоголь
Рисунок 4 — Можно ли принимать Ксарелто совместно с алкоголем?
Как и большинство лекарственный препаратов, Ксарелто запрещено употреблять совместно со спиртными напитками. Клинические испытания показали, что при связке алкоголь и Ксарелто могут быть спровоцированы не только побочные эффекты, но и кровотечения.
Аналоги
Рисунок 5 — Аналоги препарата Ксарелто
Напоминаем, что прежде чем заменить лекарство, необходимо получить консультацию у врача. Популярными аналогами Ксарелто являются: выпускаемый в виде инъекций Клексан – прямой антикоагулянт, показания к применению у которого идентичны Ксарелто. Также, на рынке реализованы капсулы Прадакса с антикоагулянтным и антитромбическим действием, которые используются при восстановлении после обширных ортопедических операций.
Ксарелто или Кардиомагнил
Иногда разные лекарственные средства дают практически идентичный результат, и естественно возникает вопрос о необходимости замены. Так, Ксарелто и Кардиомагнил популярны и доступны по цене. Но главное, Кардиомагнил может справиться с повышенной вязкостью крови и тромбообразованием.
Но не забывайте, что препараты хоть и оказывают схожее действие на организм, но механизмы и активные вещества у них разные. Поэтому выбирать лекарство нужно на основании рекомендаций врача. Показания для приема Ксарелто даны выше, а вот Кардиомагнил выписывают в следующих случаях:
- профилактика патологий сосудов и сердца (если есть риск тромбоза при сердечной недостаточности);
- после оперативного вмешательства на сосудах;
- профилактика возникновения тромбообразований в сосудах, инфаркта миокарда;
- терапия нестабильной стенокардии.
Кардиомагнил нельзя использовать при кровотечениях и склонности к их появлению, бронхиальной астме, при язве и перфорации ЖКТ, при приеме метотрексата, детям до 18 лет. При беременности (1-ый и 3-ий триместры) не применяется, во 2-ом триместре показан, когда риск влияния препарата на плод меньше, чем угроза жизни матери. Отметим, что прием Ксарелто запрещен во время беременности и в период ГВ малыша.
Оба препарата подавляют агрегацию тромбоцитов. То есть принимать Кардиомагнил и Ксарелто вместе нельзя, так как это может спровоцировать кровотечение.
Ксарелто, кроме описанных выше показаний к применению, станет оптимальным вариантом для людей с предрасположенностью к подагре, плюс как терапия венозного тромбоза. Также, Ксарелто применяется при мерцательной аритмии неклапанного генеза.
Кардиомагнил выписывают при терапии ИБС, тромбоза, а также при профилактике патологий, связанных с поражением сердца или же сосудов.
Но препарат, который подойдет в той или иной ситуации, должен назначать лечащий врач!
Не застаивайтесь на одном месте и берегите себя!
Видео: Ксарелто — Принцип действия препарата
Как правильно отменить Варфарин перед операцией и другими процедурами
Последнее обновление статьи 21.07.2019
Многие пациенты с мерцательной аритмией вынуждены принимать Варфарин для разжижения крови. Разумеется, такое лечение повышает риск кровотечения даже в повседневной жизни.
Если же возникает необходимость хирургического вмешательства, то этот риск становится еще более существенным и поэтому возникает потребность в временном прекращении лечения.
Однако, это касается не всех операций, некоторые малые оперативные процедуры, в том числе стоматологические, могут быть безопасно выполнены без отмены препарата. Чуть далее мы поговорим об этом подробнее.
Как правильно отменить Варфарин
Отмена препарата всегда сопряжена с высоким риском инсульта, поэтому отставить человека без защиты до, во время или после операции нельзя.
Для этого используют замену в виде коротко-действующих инъекционных антикоагулянтов.
Например Клексан, последнюю инъекцию которого можно сделать за 12 часов до операции и возобновить лечение сразу после окончания вмешательства, если нет активного кровотечения.
Стандартная схема перехода на Клексан выглядит так: за 5-7 дней до операции, вместо очередной дозы Варфарина, делается инъекция Клексана. Далее препарат продолжают вводить подкожно каждые 12 часов. За день до операции проверяют МНО.
Если МНО ниже 1,5, то риск кровотечения не высокий и хирурги смело могут приступать к работе. Когда врач сочтет, что опасность кровотечения миновала, то дают следующую дозу Клексана, но уже вместе с Варфарином (обычно в той же дозе что и была до отмены).
Далее проводят ежедневные анализы на МНО и как только целевой уровень (2,0-3,0) будет достигнут, инъекции отменяют. Обычно на это уходит от 3 до 7 дней.
Теперь, что касается процедур при которых нужно или не нужно отменять Варфарин. Разделим их на три группы:
- Стоматологические процедуры
- Гастроэнтерологические процедуры
- Хирургические процедуры.
Стоматологические процедуры (при условии, что МНО ниже 3-3,5)
| ПРОЦЕДУРА | РЕКОМЕНДАЦИЯ |
| Все виды местной анестезии | Отмена не требуется |
| Удаление зубного налета, камней и пятен | Отмена не требуется |
| Реставрация зубов при условии, что зуб сохранен выше уровня десны | Отмена не требуется |
| Удаление нерва и пломбировка канала | Отмена не требуется |
| Слепки зубов и подгонка протезов | Отмена не требуется |
| Простое удаление зуба (от 1 до 3) | Обычно не требуется |
| Прямые или непрямые реставрации если зуб поврежден ниже уровня десны | Обычно не требуется |
| Вскрытие и дренирование флюса | Обычно не требуется |
| Сложное удаление зубов | Часто необходима отмена |
| Удаление более 3 зубов одновременно | Часто необходима отмена |
| Хирургическое удаление зуба | Часто необходима отмена |
| Поднятие десен | Часто необходима отмена |
| Хирургические процедуры на периодонте, в том числе подготовка к имплантации | Часто необходима отмена |
Гастроэнтерологиеские процедуры при условии, что МНО ниже 3-3,5
Процедуры которые не требуют отмены Варфарина
- Гастроскопия (ФГДС)
- Колоноскопия (без биопсии)
- Эндоскопическое ультразвуковое исследование
Процедуры которые требуют отмены Варфарина
- Эндоскопия с проведением дилатации пищевода или кишечника
- Колоноскопия с удалением полипов
- Биопсия кишечника
- Гастростомия
Хирургические процедуры
Здесь сложно дать четкие рекомендации ввиду огромного количества операций. С большой вероятностью хирург не согласится оперировать человека принимающего варфарин без его отмены. Возможно какие-то мелкие вмешательства, типа удаления подкожного жировика или дренирование фурункула можно провести с МНО до 2,0-3,0, но более операции, особенно полостные, требуют временной отмены препарата.
Ксарелто® (20 мг)
- русский
- қазақша
Ксарелто
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – ривароксабан микронизированный 15 мг и 20 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета (для дозировки 15 мг), коричнево-красного цвета (для дозировки 20 мг) круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с гравировкой «15» (для дозировки 15 мг), с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) и треугольником на одной стороне и фирменным байеровским крестом – на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.
Код АТХ B01AF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание и биодоступность
Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.
После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.
Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.
При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.
Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.
Распределение
В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.
Метаболизм и выведение
Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях.
Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450.
Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.
Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).
Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены.
Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.
При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов – у пожилых пациентов.
Пол/Пожилой возраст
У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.
У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.
Различные весовые категории
Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).
Детский возраст
Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.
Межэтнические различия
Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.
Печеночная недостаточность
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях).
Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза.
Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени.
Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.
Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения.
У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.
У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени.
Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев.
При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.
Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.
Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.
Почечная недостаточность
У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.
У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина
Фармакологические свойства
Для активного вещества данного лекарства – ривароксабана, характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.
Лекарство «Ксарелто», инструкция по применению объясняет это, применяется как профилактическое средство от инсульта у пациентов, страдающих мерцательной аритмией, проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.
Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина. Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов.