Дигоксин — кардиотоническое средство, сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.).
Дигоксин оказывает выраженное действие на систолу и диастолу, увеличивая силу сердечных сокращений и замедляя сердечный ритм, снижает предсердно-желудочковую проводимость, оказывает умеренное мочегонное действие.
Действие дигоксина на сердце сходно с действием других гликозидов наперстянки. От дигитоксина отличается быстрым выведением из организма и меньшими кумулятивными свойствами.
Дигоксин хорошо всасывается при сублингвальном и пероральном введении. По скорости наступления эффекта близок к строфантину.
Фармакологическое действие
Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой.
Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению — ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличиваются ударный объем и минутный объем. Уменьшаются конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и, таким образом, снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом и происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. Большое значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объема крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объема крови).
Уменьшает скорость проведения возбуждения через AV-узел и удлиняет эффективный рефрактерный период, благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV-узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.
Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.
Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной).
В высоких дозах повышает автоматизм синусового узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.
В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т.ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) из-за электрической нестабильности кардиомиоцитов, в которых, вследствие блокады Na+-K+-насоса, снижается концентрация внутриклеточного K+ и повышается концентрация внутриклеточного Na+ и происходит сближение потенциала покоя с пороговым.
Показания к применению Дигоксина
Декомпенсированные клапанные пороки сердца, сердечная декомпенсация на почве гипертонической болезни, миокардит и другие поражения сердечной мышцы, хроническая сердечная недостаточность, недостаточность кровообращения I–III стадии (для восстановления нормального кровообращения и сохранения компенсированного состояния), наджелудочковые аритмии (пароксизмальная тахикардия и постоянная форма мерцательной аритмии, трепетание предсердий, суправентрикулярная тахикардия).
У детей — все виды сердечной недостаточности, сопровождающиеся тахикардией и требующие быстрой дигитализации.
Для подготовки к операции и родам больных с заболеваниями сердца.
Показания
— в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;
— тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).
Противопоказания
— гликозидная интоксикация;
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
— AV блокада II степени;
— перемежающаяся полная блокада;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью (необходимо сопоставление предполагаемой пользы и потенциального риска): AV блокада I степени, синдром слабости синусового узла без водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса; гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердца.
Электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность ожирение.
Побочные действия
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада, на ЭКГ — снижение сегмента ST с образованием двухфазного зубца Т.
— Со стороны пищеварительной системы:
анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, некроз кишечника.
— Со стороны ЦНС:
нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезия и обморок, редко (преимущественно у пациентов пожилого возраста, страдающих атеросклерозом) — дезориентация, спутанность сознания, одноцветные зрительные галлюцинации.
— Со стороны органа зрения:
окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.
— Аллергические реакции:
возможна кожная сыпь, редко — крапивница.
— Со стороны системы кроветворения и гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.
Форма выпуска
Таблетки по 0,25 мг. По 50 таблеток в белый полипропиленовый флакон. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Применение Дигоксина
В дальнейшем, по получении клинического эффекта, дозирование Дигоксина устанавливают соответственно данным общеклинического наблюдения (пульс, дыхание, диурез, общее состояние больного) и ЭКГ. По достижении необходимого эффекта дозы постепенно снижают, переходя на поддерживающие (0,000125–0,00025–0,0005 г (то есть ½–1–2 таблетки).
Внутривенно (медленно) Дигоксин вводят:
- При тяжёлых нарушениях кровообращения — в дозе 0,00025–0,0005 г (0,25–0,5 мг) в 10–20 мл 5%, 20%, 40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия.
- При приступах пароксизмальной тахикардии вводят до 1–1,5 мг (4–6 мл 0,025% раствора дигоксина) препарата.
При назначении Дигоксина пользуются быстрым и медленным методом дигитализации:
- Быстрый метод дигитализации предусматиривает введение в качестве начальной дозы 0,75–1 мг Дигоксина, а затем, каждые 6 часов, вводят по 0,25–0,75 мг препарата до тех пор, пока частота сокращений желудочков сердца не достигнет 70.
- Медленный метод дигитализации предусматриваетт введение дозы Дигоксина в 0,5–1,5 мг в сутки до наступления полной дигитализации примерно через 5–10 дней. Доза, поддерживающая терапевтический эффект устанавливается в соответствии с индивидуальной чувствительностью больного к препарату и равна примерно 0,25–0,75 мг в сутки.
Доза Дигоксина для детей: 0,025 мг на 1 кг массы тела ребёнка, каждые 6 часов до наступления компенсации. В дальнейшем назначается поддерживающая доза, равная 0,025 мг/кг в сутки, принимаемая дробно в 2 приёма поровну. Детям Дигоксин рекомендуется назначать не только с терапевтической, но и с профилактической целью, например, при инфекционных заболеваниях, сопровождающихся интоксикацией (пневмония, алиментарный токсикоз).
Дозы и схему применения Дигоксина устанавливает врач.
Побочные явления
Те же, что и для других препаратов наперстянки: потеря аппетита, тошнота, рвота, головная боль, недомогание, обычно предшествующие более тяжёлым явлением, например, брадикардии (замедление частоты сердечных сокращений), нарушение ритма сердечных сокращений (бигеминия, тригеминия, экстрасистолия и т .п.), однако такие явления появляются реже и проходят быстрее (при отмене препарата в течение 1–2 суток).
Если такие симптомы появляются под влиянием начальной большой дозы Дигоксина, то они обыкновенно имеют временный характер и не мешают продолжению лечения.
Противопоказания к применению
Чрезвычайно острая, угрожающая жизни сердечная недостаточность (показан Строфантин), острая ревматическая лихорадка (острый ревматизм), выраженная брадикардия, полная атриовентрикулярная блокада, учащение приступов стенокардии, свежий инфаркт миокарда, сильная тахикардия (показан Дигитоксин).
Беременность и лактация
Решение о целесообразности применения Дигоксина в периоды беременности и лактации должен принимать только врач. Дигоксин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее при применении препарата в период лактации необходим контроль врача-педиатра.
Особые указания
Не рекомендуется приём Дигоксина вместе с препаратами кальция.
Рекомендованные дозы Дигоксина носят лишь ориентировочный характер и в каждом отдельном случает устанавливаются врачом в зависимости от тяжести процесса и индивидуальной чувствительности к препарату пациента. Например, при гипертиреозе, тиреотоксическом сердце назначаются дозы, превышающие указанные более чем на 50%, при приступах пароксизмальной тахикардии вводят 2–3 мл раствора дигокстина внутривенно. И напротив, при миокардитах, миодегенерации и коронаросклерозе требуются меньшие, чем обычно, дозы.
Состав и формы выпуска
Дигоксин (Digoxinum):
Рецепты на Дигоксин
- Таблетки содержащие по 0,00025 г (0,25 мг) дигоксина, по 30 таблеток в ячейковой упаковке;
- 0,025% раствор дигоксина для внутривенного введения в ампулах по 1 мл и 2 мл (по 0,00025 г и 0,0005 г дигоксина в ампуле соответственно), по 5 и 10 ампул в упаковке;
- Раствор для приёма внутрь в стеклянных флаконах тёмного стекла ёмкостью 15 мл — в 1,0 мл содержится 0,001 г (1 мг) дигоксина, в 1 мл — 45 капель.
Срок годности и условия хранения
Хранить под замком (список А) во флаконах тёмного стекла, в сухом, прохладном, защищённом от света, недоступном для детей месте.
Срок годности Дигоксина: ампулы — 3 года, таблетки по 0,00025 г — 5 лет, таблетки по 0,0001 г — 2 года.
Аналоги
